Корзина пуста
Добавьте товары из каталога
Корзина пуста
Добавьте товары из каталога

Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инъекций, 500 мг/мл
Состав лекарственного препарата
1 мл раствора содержит
активное вещество - метамизол натрия 500 мг,
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный раствор от почти бесцветного до желтоватого цвета, практически свободный от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия.
Код АТХ N02BB02
Показания к применению
Лекарственный препарат Баралгин М показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3-х месяцев:
Парентеральное введение показано только тогда, когда энтеральное введение невозможно.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- повышеннаячувствительность к другим пиразолонам (феназон, пропифеназон) или пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), в том числе ранее перенесенный агранулоцитоз после приема одного из этих препаратов
- нарушение функции костного мозга, например, после лечения цитостатиками, или болезни органов кроветворения
- пациенты с развитием бронхоспазма или других анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит или отек Квинке) при приеме таких анальгетиков, как: салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен.
- острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск возникновения приступов порфирии)
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (риск гемолиза)
- пациенты с артериальной гипотензией или гемодинамической нестабильностью
- беременность (третий триместр)
Необходимые меры предосторожности при применении
Агранулоцитоз, вызванный метамизолом натрия, является реакцией иммуно-аллергической природы, и длится не менее недели. Наблюдается крайне редко, может быть тяжелого течения и приводить к смерти. Возникновение агранулоцитоза не зависит от дозировки препарата и может наступить в любое время лечения.
При появлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, или эрозивно-язвенных поражений ротовой полости необходима немедленная отмена препарата и консультация лечащего врача. В случае нейтропении (менее 1,500 нейтрофилов /мм3) лечение следует немедленно прекратить и контролировать состав крови до восстановления нормальных показателей.
Панцитопения
При возникновении панцитопении, лечение следует немедленно прекратить и контролировать общий анализ крови, пока он не вернется к норме. Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если во время приема метамизола натрия появляются признаки и симптомы, указывающие на нарушение кроветворения (например, общее недомогание, инфекция, устойчивая лихорадка, гематомы, кровотечение или бледность).
Анафилактический шок возникает чаще у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. Поэтому метамизол натрия должен назначаться с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или атопическим дерматитом.
Пациенты, у которых развилась анафилактоидная реакция после приема метамизола натрия, имеют повышенный риск подобных реакций после приема других ненаркотических анальгетиков. Пациенты, у которых развилась анафилактическая или аллергическая реакция (например, агранулоцитоз) после введения метамизола натрия, имеют повышенный риск подобных реакций после приема других пиразолонов или пиразолидинов.
Анафилактические и анафилактоидные реакции
При выборе способа введения необходимо принимать во внимание, что парентеральный способ применения имеет повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций. В частности, группу риска составляют пациенты:
- подверженные риску развития бронхоспазмов или других анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит или отек Квинке) при приеме анальгетиков (например, салицилатs, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен)
- с бронхиальной астмой, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом
- с хронической крапивницей
- с непереносимостью алкоголя (пациенты реагируют даже на небольшие количества алкогольных напитков чиханием, слезотечением и покраснением лица). Алкогольная непереносимость может служить индикатором недиагностированного синдрома "анальгетической" астмы
- с непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоаты).
До назначения препарата необходимо тщательно опросить пациента. При выявлении риска анафилактоидных реакций следует тщательно взвесить соотношение "польза-риск". Если препарат назначен пациенту из группы риска, необходимо строгое медицинское наблюдение и доступ к первой медицинской помощи для принятия адекватных мер.
Изолированные случаи гипотензивных реакций
Применение метамизола натрия может вызвать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут быть дозозависимыми и особенно возникают у пациентов при внутривенном введении.
Для того, чтобы избежать серьезных гипотензивных реакций такого рода, необходимо соблюдать следующие правила:
Назначение метамизола натрия таким пациентам требует особой внимательности; его следует вводить только под строгим медицинским наблюдением.
Для снижения риска гипотензивной реакции могут потребоваться профилактические меры, такие как стабилизация кровообращения.
Тяжелые кожные реакции
Сообщалось о случаях кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона (SJS) и опасного для жизни токсического эпидермального некролиза (TEN) при применении метамизола натрия. Если появляются симптомы или признаки SJS или TEN (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождающаяся образованием пузырей или язв на слизистой оболочке), лечение следует немедленно прекратить и никогда не возобновлять.
Пациенты должны знать о признаках и симптомах и должны находиться под тщательным наблюдением для выявления любых кожных реакций, особенно в течение первых нескольких недель лечения.
У пациентов, которым необходимо избегать снижения артериального давления, таких как пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозами сосудов, кровоснабжающих головной мозг, применение препарата Баралгин® М допускается только при тщательном контроле гемодинамических параметров.
У пациентов с нарушением функции печени или почек: рекомендуется избегать прием препарата Баралгин® М в больших дозировках, из-за более низкой скорости его выведения.
Раствор метамизол натрия нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами из-за риска взаимодействия.
Меры предосторожности при парентеральном введении
Внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы убедиться, что введение препарата может быть остановлено при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций.
Баралгин® Мследует вводить очень медленно (не более 1 мл / мин) пациентам, находящимся в положении лежа на спине, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Слишком быстрое введение может вызвать падение артериального давления.
Предварительный тест (введение 0,1–0,2 мл и наблюдение за пациентом в течение 1–2 минут) непосредственно перед введением общей дозы может снизить риск анафилактического шока.
Если жар сохраняется или возникает после приема производных пиразола, таких как Баралгин® М, или если во время лечения наблюдаются кожные поражения или наблюдаются болезненные ощущения в слизистых оболочках во рту или глотке, его прием необходимо немедленно прекратить, а также не назначать никакие другие обезболивающие или жаропонижающие средства.
Обычно это длится от 2 до 3 недель, в течение которых рекомендуется прием антибиотиков широкого спектра действия и антимикотических препаратов.
Иногда наблюдается красный цвет мочи: это безвредно и связано с выделением безвредного метаболита- рубазоновой кислоты.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Взаимодействие с пищей: специфическая информация отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Циклоспорин
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в крови; поэтому во время сопутствующего лечения следует контролировать концентрацию циклоспорина.
Метотрексат
Добавление метамизола натрия к метотрексату может усилить гематотоксичность метотрексата, особенно у пожилых пациентов. Следовательно, следует избегать данной комбинации.
Ацетилсалициловая кислота
Метамизол натрия может снизить эффект ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов при одновременном приеме. Эту комбинацию следует использовать с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Непрямые антикоагулянты
Метамизол натрия может увеличить активность непрямых антикоагулянтов вследствие их вытеснения из связи с белками крови.
Антигипертензионные препараты
Метамизол натрия может усилить эффект антигипертензионных препаратов.
Бупропион
Исследование, в ходе которого метамизол натрия вводили перорально шести здоровым добровольцам в течение четырех дней в дозе 3 х 500 мг/день с последующей однократной пероральной дозой 150 мг бупропиона на 5-й день, показали, что метамизол натрия увеличивает период полувыведения бупропиона на 35%. Период полувыведения активного метаболита гидроксибупропиона уменьшился на 38%. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время одновременного приема метамизола натрия и бупропиона.
Взаимодействие в ходе лабораторных испытаний:
Сообщалось о клинической интерференции лабораторных тестов с использованием реакций типа Триндера (например, тестов для измерения сывороточного креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты) у пациентов, принимавших метамизол натрия.
Специальные предупреждения
Во время беременности или лактации
Данные об использовании препарата метамизола натрия беременными женщинами ограничены.
Согласно опубликованным данным о беременных, подвергшихся воздействию метамизола натрия в течение первого триместра (n = 568), никаких свидетельств тератогенного или эмбриотоксического воздействия выявлено не было. Однократные дозы метамизола натрия могут быть приемлемы в течение первого и второго триместров в некоторых случаях, если нет другого варианта лечения. Однако использование метамизола натрия в первом и втором триместрах обычно не рекомендуется. Использование в третьем триместре связано с фетотоксичностью (почечная недостаточность и сужение артериального протока); поэтому использование метамизола натрия противопоказано в третьем триместре беременности. Если метамизол натрия был случайно использован в третьем триместре, необходимо контролировать состояние околоплодных вод и артериального протока с помощью УЗИ и эхокардиографии.
Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер.
Продукты распада метамизола натрия в больших количествах выделяются с грудным молоком; таким образом нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. В частности, следует избегать повторного использования метамизола натрия во время кормления грудью. Если вводится разовая доза метамизола натрия, матерям рекомендуется сцеживать грудное молоко в течение 48 часов после приема препарата и прекратить кормление ребенка на это время.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При соблюдении рекомендованного режима дозирования изменений концентрации и внимания не наблюдается. Однако при превышении доз необходимо учитывать, что возможно снижение концентрации и скорости психомоторных реакций, что создает риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны, например, при управлении транспортным средством или механизмами. Данный риск возрастает при совместном приеме с алкоголем.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Доза определяется в зависимости от интенсивности боли или жара, а также от того, насколько чувствителен пациент к воздействию препарата Баралгин® М. Очень важно выбрать минимально возможную дозу, которая позволит контролировать боль и жар.
Детям и подросткам в возрасте до 14 лет можно применять от 8 до 16 мг метамизола натрия на килограмм массы тела однократно. В случае повышенной температуры детям обычно достаточно дозы 10 мг метамизола натрия на килограмм массы тела. Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше (> 53 кг) могут принимать до 1000 мг в качестве разовой дозы.
В соответствии с максимальной суточной дозой разовые дозы можно вводить до 4 раз в день с интервалом от 6 до 8 часов.
Чтобы свести к минимуму риск гипотензивной реакции, внутривенные инъекции нужно вводить очень медленно.
В таблице ниже показаны рекомендуемые разовые дозы и максимальные суточные дозы приема препарата в зависимости от массы тела и возраста:
Масса тела | Разовая доза | Максимальная суточная доза | |||
кг | возраст | мл | мг | мл | мг |
5–8 | 3–11 месяцев | 0.1–0.2 | 50–100 | 0.4–0.8 | 200–400 |
9–15 | 1–3 лет | 0.2-0.5 | 100-250 | 0.8-2.0 | 400-1000 |
16-23 | 4-6 лет | 0.3-0.8 | 150-400 | 1.2-3.2 | 600-1600 |
24-30 | 7-9 лет | 0.4-1.0 | 200-500 | 1.6-4.0 | 800-2000 |
31-45 | 10-12 лет | 0.5-1.4 | 250-700 | 2.0-5.6 | 1000-2800 |
46-53 | 13-14 лет | 0.8-1.8 | 400-900 | 3.2-7.2 | 1600-3600 |
>53 | >15 лет | 1.0-2.0* | 500-1000* | 4.0-8.0* | 2000-4000* |
*При необходимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл (соответствует 2500 мг метамизола натрия) и суточную дозу до 10 мл (соответствует 5000 мг метамизола натрия).
Разовая доза препарата Баралгин М более 2 мл (эквивалентно 1000 мг метамизола натрия) требует особо тщательного определения показания, так как есть подозрение, что критическое падение артериального давления, не вызывающее аллергии, зависит от дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста, пациенты с ослабленным состоянием и пациенты со сниженным клиренсом креатинина
Дозу необходимо снизить у пожилых людей, пациентов с ослабленным общим состоянием и лиц с пониженным клиренсом креатинина, поскольку выведение продуктов метаболизма метамизола натрия может быть более продолжительным по времени.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Поскольку скорость выведения снижается при почечной или печеночной недостаточности, следует избегать применения многократных высоких доз. Если препарат используется в течение короткого периода времени, снижение дозы не требуется. На сегодняшний день не существует достаточных сведений относительно длительного применения метамизола натрия у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.
Метод и путь введения
Внутривенно и внутримышечно.
В основном, выбор дозировки и способа введения зависит от желаемого обезболивающего эффекта и физического состояния пациента. В большинстве случаев желаемый обезболивающий эффект достигается при пероральном приеме препарата.
Внутривенное или внутримышечное введение рекомендуется в случаях, когда требуется быстрый эффект или в случае, когда пероральный прием не рекомендуется.
При выборе способа введения следует учитывать повышенный риск анафилактических/анафилактоидных реакций при парентеральном введении.
Баралгин® М раствор для инъекций можно растворить в следующих растворах: 5% раствор глюкозы, физраствор (0,9% NaCl) и раствор лактата Рингера.
Однако растворы необходимо вводить сразу после их приготовления из-за ограниченной стабильности раствора.
После парентерального введения препарата эффект достигается через 30-60 минут.
Раствор метамизол натрия нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами из-за риска взаимодействия.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Баралгин® М имеет очень широкий терапевтический диапазон. Токсическая доза достоверно неизвестна, но она проявляется при очень высоких значениях.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота. В случаях острой передозировки сообщалось о следующих реакциях: снижение функции почек, острая почечная недостаточность (после, например, интерстициального нефрита) и, реже, центральные неврологические симптомы (головокружение, сонливость, кома, судороги), падение уровня артериального давления (иногда развивающегося до шока) и сердечная аритмия (тахикардия).
В очень высоких дозах экскреция безопасного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызвать красный цвет мочи.
Лечение
Специфический антидот метамизола натрия неизвестен.
Если проглатывание произошло только что, системная абсорбция активных веществ может быть снижена за счет первоначальных мер детоксикации (например, промывание желудка) или уменьшения абсорбции (например, активированным углем). Основной метаболит (4-N-этиламиноантипирин) можно удалить с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата, если у Вас возникли вопросы.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нечасто
- помимо симптомов на коже и слизистых оболочках, связанных с вышеупомянутыми анафилактическими и анафилактоидными реакциями, могут наблюдаться периодические стойкие высыпания
- изолированные гипотензивные реакции: во время и после введения раствора для инъекций могут возникать эпизодические, преходящие, изолированные гипотензивные реакции, не сопровождающиеся другими признаками анафилактических / анафилактоидных реакций; в редких случаях эта реакция проявляется как критическое падение артериального давления. Быстрое введение внутривенных инъекций может увеличить этот риск.
- окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита – рубазоновой кислоты
Редко
-анафилактический шок и анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут быть серьезными и опасными для жизни или даже смертельными; эти реакции могут возникать даже у пациентов, которые ранее неоднократно получали препарат Баралгин® М, без осложнений.
Эти реакции могут возникнуть во время введения инъекции метамизола натрия или через несколько часов после введения. Как правило, они возникают в течение первого часа после приема.
Обычно появляются легкие анафилактические и анафилактоидные реакции, которые поражают кожу и слизистые оболочки, такие как зуд, крапивница, покраснение кожи, отек, ожоги, одышка и, реже желудочно-кишечные заболевания.
Эти легкие реакции могут развиться до более тяжелых форм, таких как генерализованная крапивница, тяжелый отек Квинке (в том числе в гортани), тяжелый бронхоспазм, сердечная аритмия, падение артериального давления (иногда предшествующее повышению артериального давления) и сердечно-сосудистый шок.
- кожная сыпь
- лейкопения
- боль и местные реакции в месте инъекции, иногда включая флебит
Очень редко
- у пациентов, страдающих синдромом анальгетической астмы, реакции непереносимости обычно принимают форму астматических кризов
- синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла
- агранулоцитоз, включая случаи со смертельным исходом
- возможно резкое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сопровождающаяся, в некоторых случаях, олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может возникнуть интерстициальный нефрит
Неизвестно
- Синдром Коуниса
- апластическая анемия, агранулоцитоз и панцитопения, которые могут привести к смерти, лейкопении и тромбоцитопении
Эти реакции считаются иммунологическими по типу и могут даже возникать у пациентов, которые ранее неоднократно получали Баралгин® М без осложнений.
Клинические симптомы агранулоцитоза:
- воспалительные поражения слизистых оболочек, такие как язвы слизистых оболочек полости рта, глотки, генитальных или аноректальных слизистых оболочек
- неожиданно стойкая и рецидивирующая лихорадка, указывающая на септицемию,
- озноб,
- тонзиллит,
- значительное увеличение скорости оседания эритроцитов, хотя лимфаденопатия незначительна или отсутствует,
- отсутствие спленомегалии,
- нормальный уровень гемоглобина, красных кровяных телец и тромбоцитов.
После прекращения лечения уровень лейкоцитов самостоятельно нормализуется в течение 2–3 недель.
В этот период требуется прием антимикотических препаратов широкого спектра действия.
Примечание: типичные симптомы агранулоцитоза могут мыть минимальными у пациентов, принимающих антибиотики.
Клинические симптомы тромбоцитопении:
Повышенная склонность к кровотечениям и петехиям на коже и слизистых оболочках.
-cообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла желтого цвета тип I.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают пачку из картона.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
| Условия отпуска ЛС | По рецепту |
| Лекарственная форма | раствор для инъекций |
| Термолабильный режим ЛС | Нет |
| Действующее вещество ЛС | Метамизол |
| Производитель | Sanofi India Limited (Индия) |
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «__» _______ 201__ г. No ______________ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Нимесил ®
Нимесил ®
Нимесулид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г По 2 г гранул помещают в термически заваренные пакетики из комбинированного материала бумага/алюминий/полиэтилен. По 9, 15 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
1 пакетик содержит активное вещество - нимесулид 100 мг вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый. максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 3 часа и При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 – 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз. В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой "Концентрация - время" (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов. Взрослые пациенты: По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет. Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) нет Побочные действия
Светло-желтый гранулированный порошок с апельсиновым запахом. Содержимое одного пакетика частично растворяют в 100 мл воды при перемешивании в течение 1 мин. Приготовленный раствор белого или светло- желтого цвета, с частично растворенным веществом. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид. Код АТХ М01AX17 Фармакологические свойства Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами. Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего при лечении НПВП побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона . Менее часто наблюдались гастриты. Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ l/10); часто (≥ l/100, < l/10), иногда (≥ l/l,000, < l/100); редко (≥ l/10,000, < l/l,000); очень редко (< l/10,000), включая отдельные случаи. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Редко Анемия* Эозинофилия* Очень редко Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура Расстройства иммунной системы. Редко Повышенная чувствительность* Очень редко Анафилаксия Расстройства метаболизма и питания Редко Гиперкалиемия* Психиатрические расстройства. Редко Чувство страха* Нервозность* Ночные кошмарные сновидения* Нарушения со стороны нервной системы Иногда Головокружение* Очень редко Головная боль Сонливость Энцефалопатия (синдром Рейе) Нарушения со стороны органов зрения Редко Нечеткое зрение* Очень редко Нарушение зрения Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтного аппарата Очень редко Вертиго Заболевания сердца Редко Тахикардия* Сосудистые нарушения Иногда Артериальная гипертензия* Редко Геморрагия* Лабильность артериального давления* "Приливы"* Нарушения со стороны дыхательных путей Иногда Одышка* Очень редко Астма Бронхоспазм Нарушения со стороны Часто Диарея* желудочно-кишечного тракта Тошнота* Рвота* Иногда Запор * Метеоризм * Желуд.-кишечное кровотечение Язва и перфорация 12-п. кишки Язва и перфорация желудка Очень редко Гастрит * Боль в животе Диспепсия Стоматит Дегтеобразный стул Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы (см. п. 4.4.) Часто Повышенный уровень ферментов печени Очень редко Гепатит Молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) Желтуха Холестаз Патология кожи и подкожной клетчатки Иногда Зуд* Сыпь* Повышенная потливость* Редко Эритема* Дерматит* Очень редко Крапивница Ангионевротический отек Отек лица Эритема полиформная Синдром Стивенса-Джонсона Токсический эпидермальный некролиз Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Редко Дизурия* Гематурия* Очень редко Задержка мочеиспускания* Почечная недостаточность Олигурия Интерстициальный нефрит Общие нарушения и местные реакции на препарат Иногда Отек* Редко Недомогание * Астения * Очень редко Гипотермия *частота основана на результатах клинических испытаний Противо
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема Фуросемид У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулид-содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции Литий Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесила® пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме. Были проведены исследования in vivo с цель выявления возможных фармакокинетических
метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0,8 часа), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г один раз в сутки или ≥3 г общая суточная доза), не рекомендуется. Кортикостероиды: повышают риск возникновения изъязвления в желудочно- кишечном тракте или кровотечения . Антикоагулянты Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции . Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs): Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения . Кортикостероиды Кортикостероиды, антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) повышают риск возникновения изъязвления в желудочно-кишечном тракте или кровотечения . Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антагонисты ангиотензина II (АIIА): НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов (например, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ). У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, как правило, обратимый характер. Наличие данных принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или АIIА. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Должна быть оценена необходимость наблюдения за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе. Фармакокинетические влияние нимесулида на варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесилом ® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Фармакокинетические эффекты других препаратов на нимесулид Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
- лечение острых болей - симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом - лечение первичной дисменореи Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента. - известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата - имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. - имевшие место в прошлом гепатоксические реакции на нимесулид. - сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью - алкоголизм, наркозависимость - возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС - язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте - наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью - тяжелые нарушения свертывания крови - тяжелая сердечная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/ мин) - печеночная недостаточность - пациенты с симптомами простуды или гриппа - дети в возрасте до 18 лет. -
Лекарственные женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Нимесила ® . Нимесил ® содержит сахарозу. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахарaзы-изомальтазы. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем: Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении). Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с геморрагическим диатезом. Однако Нимесил ® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем с 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. Не следует принимать нимесулид во время всего периода В третьем триместре простагландина: - могут привести к развитию у плода: • пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии); • дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия; - у матери и плода в конце • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; • подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов. Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением рассмотреть возможность отмены нимесулида. Кормление грудью: На данный момент не известно, выделяется ли нимесулид в материнское молоко. Нимесил ® противопоказан для применения у кормящих матерей. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Пациенты, испытывающие головную боль, головокружение или сонливость после приема Нимесила ® , не должны управлять транспортным средством, машинами или механизмами.
По рекомендации врача. Не занимайтесь самолечением.
Срок годности
3 года Не использовать по истечении срока годности!
Хранение
Хранить при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте!